Insulin Human

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Insulin Human (Human Insulin)

Loại thuốc

Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Insulin Human (regular) (insulin người, thông thường) không chiết xuất từ tụy người mà sinh tổng hợp bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên các chủng E. coli hoặc Saccharomyces cerevisiae đã biến đổi gen.

Dung dịch tiêm insulin người, loại thường (R) chứa 100 đv/ml, trong và không có màu. Mỗi 100 đv USP insulin người, loại thường (R) chứa 10 - 40 microgam kẽm.

Biệt dược Novolin R chứa khoảng 7 microgam/ml clorid kẽm.

Humulin R cũng chứa 1,4 - 1,8% glycerin, và 0,225 - 0,275% cresol và có pH 7 - 7,8.

Novolin R chứa 16 mg/ml glycerin và 3 mg/ml metacresol và có pH 7,4; 100 đv/ml. Lọ 10 ml hoặc ống đựng 3 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Insulin do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm.

Thời gian khởi phát tác động ngắn khoảng 0,5 – 1 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 – 2,5 giờ sau khi tiêm dưới da.

Khi insulin glulisine được tiêm dưới da vào bụng, cơ delta và đùi, sự hấp thu nhanh hơn một chút khi tiêm ở bụng so với đùi. Sinh khả dụng tuyệt đối (70%).

Phân bố

Insulin human cho thấy sự gắn kết với protein huyết tương thấp.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan và ở mức độ ít hơn ở thận và mô cơ.

Thải trừ

Insulin human có thời gian bán hủy trong huyết tương là vài phút ở những người khỏe mạnh.

Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở bệnh nhân đái tháo đường, có thể là do sự gắn kết của hormone với kháng thể.

Sau khi tiêm dưới da, insulin human có thời gian bán thải là 2-5 giờ, bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose. Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp.

Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.